Ekovir 800 Aciclovir

Descripción

DESCRIPCIÓN

Laciclovir es un análogo de nucleósido sintético activo contra los herpesvirus. Las tabletas de aciclovir son formulaciones de un medicamento antiviral para administración oral.

Cada tableta de 800 mg de aciclovir contiene 800 mg de aciclovir y los ingredientes inactivos almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio y glicolato de almidón de sodio.

Cada tableta de aciclovir de 400 mg contiene 400 mg de aciclovir y los ingredientes inactivos almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio y glicolato de almidón de sodio.

El laciclovir es un polvo cristalino blanco de fórmula molecular C 8H 11N 5O 3 y peso molecular de 225. La solubilidad máxima en agua a 37°C es de 2,5 mg/ml. Los pkas de aciclovir son 2,27 y 9,25.

El nombre químico del aciclovir es 6 H-purina-6-ona, 2-amino-1,9-dihidro-9 [(2-hidroxietoxi)metilo], tiene la siguiente fórmula estructural:

VIROLOGÍA

Mecanismo de acción antiviral

Laciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintético con actividad inhibidora in vitro e in vivo contra el virus del herpes simple tipo 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) y el virus de la varicela-zoster (VZV). La actividad inhibitoria del ciclovir es altamente selectiva debido a su afinidad por la enzima timidina quinasa (TK) codificada por HSV y VZV. Esta enzima viral convierte el laciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleótido. El monofosfato se convierte además en difosfato por la guanilato quinasa celular y en trifosfato por una serie de enzimas celulares. In vitro, el trifosfato de laciclovir previene la replicación del ADN viral del herpes. Esto se logra de 3 maneras: 1) inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral, 2) incorporación y terminación de la cadena de ADN viral en crecimiento y 3) inactivación de la ADN polimerasa viral.La mayor actividad antiviral del aciclovir contra el HSV en comparación con el VZV se debe a su fosforilación más eficiente por parte de las TK virales.

Actividades antivirales

La relación cuantitativa entre la susceptibilidad in vitro de los virus del herpes a los antivirales y la respuesta clínica a la terapia no se ha establecido en humanos y las pruebas de susceptibilidad del virus no se han estandarizado. Los resultados de las pruebas de susceptibilidad, expresados ​​como la concentración de fármaco necesaria para inhibir el crecimiento del virus en cultivo celular en un 50% (IC 50), varían mucho en función de una serie de factores. Usando ensayos de reducción de placa, el IC50 contra aislados del virus del herpes simple varía de 0,02 a 13,5 mcg/mL para HSV-1 y de 0,01 a 9,9 mcg/mL para HSV-2. LIC 50 para laciclovir en comparación con la mayoría de las cepas de laboratorio y aislados clínicos de VZV oscila entre 0,12 y 10,8 mcg/mL. Laciclovir también demuestra actividad frente a la cepa vacunal Oka de VZV con una IC50 media de 1,35 mcg/ml.

Resistencia a las drogas

La resistencia de HSV y VZV a allaciclovir puede resultar de cambios cualitativos y cuantitativos en TK viral y/o ADN polimerasa. Se recuperaron aislados clínicos de HSV y VZV con susceptibilidad reducida al aciclovir de pacientes inmunocomprometidos, particularmente con infección avanzada por VIH. Si bien se ha encontrado que la mayoría de los mutantes resistentes al aciclovir aislados hasta ahora de pacientes inmunocomprometidos son mutantes deficientes en TK, se han aislado otros mutantes que involucran el gen viral TK (TK parcial y TK alterado) y la ADN polimerasa. Los mutantes TK-negativos pueden causar una enfermedad grave en bebés y adultos inmunocomprometidos. Se debe considerar la posibilidad de resistencia viral a alaciclovir en pacientes que muestran una respuesta clínica pobre durante la terapia.